隋朝末年，隋炀帝穷兵黩武、滥用民力，搞得民不聊生，农民起义军遍及全国。据史书记载，当时大大小小的反隋势力多达百余支，有"三十六路反王，七十二路烟尘"之说，李渊团伙就是大大小小的起义军中的一支。李渊在晋阳起兵，在长子李建成、次子李世民支持下，十一月占领长安后，李渊拥立隋炀帝的孙子代王杨侑为帝，自任大丞相，进封唐王。义宁二年即公元618年，李渊废杨侑自立为帝，定国号为唐，并立长子李建成为太子。
在反隋过程中，李家兄弟配合默契，但是到唐朝建立以后，太子李建成与李世民的分工发生了变化，李建成主要呆在宫内协助处理政务，而李世民则是继续南征北讨继续率领武将集团带兵出征，实际上当时称帝的除李渊以外，还有雄踞陇右自称秦帝的薛举，占据河西五郡自称凉帝的李轨，在洛阳称郑帝的王世充，坐拥河北自称夏帝的窦建德，据有江陵自称梁帝的萧铣，其余还有很多割据一方，势力强大的起义军，但在众多割据势力中，真正能够与唐王朝抗衡的，只有洛阳的王世充和河北的窦建德，其中尤以窦建德的势力最盛，只要打败这两支军队，其他人自然望风而降。公元620年，李世民率军出关，屯于洛阳北的邙山，意图围困洛阳，王世充数次向窦建德求援，窦建德以为郑 夏唇亡则齿寒，决定伸以援手。王 窦两大劲敌的联合，使唐军岌岌可危，李世民当机立断，决定在窦军尚未深入之前"围郑击夏"，他亲率精锐 飞驰虎牢，依托虎牢天险以御敌，最终于虎牢关一战大败窦建德王世充，统一全国，功高震主。
太子自知战功与威信皆不及李世民，心有忌惮，就和弟弟齐王李元吉联合，一起排挤和陷害李世民，经过长期的斗争，又在李渊的偏袒下，功臣集团无罪被贬，而后李渊的猜忌愈加严重，以李世民为首的功臣集团，为求自保，在秦府密谋，决定发动政变，武德九年六月 初四庚申日（626年7月2日），李世民率领长孙无忌、尉迟恭、侯君集、张公瑾、刘师立、公孙武达、独孤彦云、杜君绰、郑仁泰、李孟尝（一说为长孙无忌、尉迟恭、房玄龄、杜如晦、宇文士及、高士廉、侯君集、程知节、秦琼、段志玄、屈突通、张士贵）等人入朝，并在玄武门埋下伏兵。 李世民亲手射死了太子李建成，事后李渊立李世民为太子，两个月后禅让皇位，是为唐太宗，年号贞观，太宗即位后，于武德九年十月初一丙辰日（626年10月26日）下达诏书，追封已故太子皇兄李建成为息王，谥号为隐，是为息隐王；皇弟齐王李元吉为海陵郡王，谥号为剌，是为海陵剌王，以皇家丧礼重新安葬。
从古至今 ，大部分历史学家对李世民发动玄武门之变持理解、同情甚至赞赏的态度，其实如果我们将视野放宽一点就会发现一个事实，在我国的历史长河中，"玄武门之变"并不是个例，其他封建王朝也出现过类似兄弟甚至骨肉相残的事件。归根结底，这些事件的发生并不是偶然的，而是封建皇位世袭制中，嫡长子继承制度存在的无法克服的弊端导致的。据统计，中国历代皇帝中，按照嫡长子继承制顺利成为皇帝的，不到历朝历代皇帝总数的一半。而李世民成为皇帝后的文治武功，无疑也给后面想当皇帝的人找到了更好的理由。
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